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1、名称

中文名称：他克莫司      英文名称
：Tacrolimus

2、结构式

3
、作用与用途分子式：C₄₄H₆₉NO₁₂    分子量：804.02    Cas号
：104987-11-3   

是一种强效的大环内酯类免疫抑制剂, 在分子水平，本品的作用是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内
，并形成复合物
，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。体内外实验证明
，他克莫司是一强效的免疫抑制剂，可抑制细胞毒淋巴细胞的形成，移植排斥反应主要是由后者引起。

该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖

，以及淋巴因子的生成如白细胞介素2，白细胞介素3及β-干扰素，以及白细胞介素-2受体的表达。他克莫司可抑制皮肤、心脏、肾、肝移植的排斥反应，延长同种移植物的存活时间
，已在啮齿类动物、犬、灵长类动物和人类身上得到证实

。上市以来已广泛用于肝
、肾和骨髓移植的急慢性排斥治疗
。

4、包装规格

内包为双层聚乙烯袋加铝塑复合袋，每包500g

。